Leki antagonistyczne czyste

Leki obdarzone wyłącznie właściwościami antagonistycznymi (tzw. „czyści antagoniści”) reprezentowane są współcześnie właściwie przez jeden tylko lek — nalokson, pochodną oksymorfanu. Z leczniczego punktu widzenia nalokscn ma wiele cech korzystnych: znosi objawy przedawkowania nie tylko pochodnych alkaloidów fenantrenowych opium, ale również pochodnych benzmorfanu, w dawkach nawet wielokrotnie przewyższających lecznicze nie powoduje dysforii ani objawów psychomimetycznych, jego stosowanie nie wywołuje niebezpieczeństwa wystąpienia zależności fizycznej. Lek nie wchłania się z przewodu pokarmowego i musi być stosowany pozajelitowe. W przedawkowaniu opiatów podawany jest dożylnie w dawkach 0,4—1 mg, w zwalczaniu wymiotów apomorfinowych — domięśniowo. Lek jest często stosowany w celu znoszenia depresji oddechowej wywołanej przez opiaty przyjmowane przez chorych poddawanych zabiegom chirurgicznym (w tym również przy użyciu NLA). W położnictwie stosuje się go w celu zapobiegania lub zniesienia depresji oddechowej noworodków, których matki otrzymały opiaty dla łagodzenia bólów porodowych. Lek podaje się rodzącym dożylnie 3—5 min przed podwiązaniem pępowiny, noworodkowi, lub też noworodkom do żyły pępowinowej 1—2 min przed lub tuż po podwiązaniu pępowiny. W tym ostatnim przypadku dawka wynosi 20 ng/kg masy ciała noworodka.