Leki antagonistyczne z komponentem agonistycznym

Grupa ta jest reprezentowana przez nalorflnę i lewalorfan. Własności-agonistyczne tych leków sprawiają, że działają przeciwbólowo, wywołują depresje czynności oddechowej oraz mają niektóre inne cechy opiatów (np. działają przeciwkaszlowo, uspokajająco, obniżają temperaturę, ciała). Depresyjne działanie na ośrodek oddechowy ulega, podobnie jak w przypadku leków poprzedniej grupy, wysyceniu (po nalorfinie przy dawce 15—20 mg) i nie nasila się z dalszym zwiększaniem dawki. Działanie przeciwbólowe tych leków jest dość silne, naloffina w dawkach 10—15 mg działa z siłą równą 10 mg morfiny. W lecznictwie działanie przeciwbólowe nie jest jednak wykorzystywane ze względu na silne dysforyczne i psychomimetyczne działanie dawek niezbędnych do uzyskania analgezji. Nieprzyjemne odczucia (niepokój, lęk) występują u większości chorych, niekiedy mogą pojawiać się również stany oneroidalne. Niebezpieczeństwo wystąpienia lekozależności po tych lekach jest — jak można oczekiwać — niewielkie. Opisano jednak zależność fizyczną po długotrwałym stosowaniu nalorfiny, objawy zespołu poodstawiennej abstynencji mają łagodny charakter. W lecznictwie wykorzystywane są antagonistyczne właściwości obu leków. Podane dożylnie (nalorfina 5—10 mg, lewalorfan 1—2 mg) szybko znoszą depresję czynności oddechowej wywołaną przedawkowaniem morfiny (i innych leków pochodnych alkaloidów fenantrenowych opium) oraz propiramu i profadolu. Poprawa czynności oddechowej u zatrutych opłatami utrzymuje się 1—4 h po podaniu nalorfiny (lewalorfanu), należy się więc liczyć z remorfinizacją.